執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學輔導:唑尼沙胺
【藥理及應用】實驗證明本品對電休克或戊四唑誘發(fā)的癲癇模型的強直性驚厥有抑制作用,其作用相似于本妥英及卡馬西平,且持續(xù)時間長,對癲癇病灶的異常放電有抑制作用。由于結構中有磺酰胺基,故對碳酸酐酶有抑制作用。本品毒性低,雄性大鼠ld50值口服為1992,靜注為705.長期毒性試驗表明無嚴重毒性反應,只見輕微肝、腎影響,停藥后可恢復。給大鼠等服高劑量時,發(fā)現有與其它抗癲癇藥大體相同的致畸作用,抗原試驗、變異原試驗及致癌試驗均為陰性。
本品口服易吸收,5~6小時達峰濃度,t1/2為60小時。反復用藥無蓄積性。經肝臟與葡萄糖醛酸結合,最終自腎臟排泄。
本品適用于治療癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作、精神運動性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。
【用法】口服:成人最初每日100~200mg,分1~3次服。在1~2周內增至每日200~400mg,分1~3次服。1日最大劑量為600mg.小兒最初1日劑量為2~4mg/kg,分1~3次服,在1~2周內增至每日4~8mg/kg,分1~3次服。1日最大劑量為12mg/kg.
【注意】
(1)本品副作用主要為困倦、食欲不振、乏力、運動失調、白細胞降低,ast、alt等值升高,偶見過敏反應、復視、視覺異常。
(2)連續(xù)用藥中不可急劇減量或突然停藥。
(3)服藥過程中應定期檢查肝、腎功能及血象。
(4)本品可引起注意力及反射運動能力降低,故司機、操作機器者慎用。孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
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