執業西藥師考試藥理學輔導:丁螺環酮
藥物簡介
【藥理及應用】本品作用于突觸前膜上的多巴胺受體,產生抗焦慮作用,但無鎮靜、肌肉松弛和抗驚厥作用。目前尚未發現其依賴性?诜湛於耆,0.5~1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-pp),仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出,大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除率。
本品適用于各種類型的焦慮癥的治療。
【用法】口服:開始劑量為每日10mg,以后每2~3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20~30mg.如果每日用至40mg仍無效時,可能再加量亦無效,不應再用。顯效時間在用藥2周左右,少數患者還可更長,故在達到最大劑量后尚需繼續治療2~3周,勿匆忙換藥。
【注意】
(1)副作用比苯二氮類藥物低。用藥過程中只有少數病人出現眩暈、頭痛、頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等,較大劑量時可出現煩躁不安。無依賴性。
。2)本藥對苯二氮類抗焦慮藥的作用很少有影響。
。3)由于用藥經驗不足,18歲以下兒童暫不用。
。4)對本品過敏、嚴重肝腎功能不良、重癥肌無力患者及分娩期禁用。
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